Agomelatiini: epätyypillinen masennuslääke

31 toukokuu, 2020
Agomelatiinia, jota myydään muun muassa nimillä Valdoxan ja Melitor, käytetään vakavan masennuksen hoidossa aikuisilla.
 

Agomelatiini on tehokas masennuslääke, jolla on hyvä vaste- ja remissioprosentti. Se on suhteellisen turvallinen käyttää, ja useimmat ihmiset sietävät sitä hyvin. Se eroaa muista masennuslääkkeistä siinä, että se vaikuttaa vuorokausirytmiin.

Agomelatiini, jota myydään esimerkiksi nimellä Valdoxan, on psykoanaleptisten lääkkeiden ryhmään kuuluva masennuslääke. Se on itse asiassa samankaltainen kuin ihmisen luontaista unirytmiä säätelevä melatoniini. Tätä hormonia valmistuu käpyrauhasessa ja sillä on useita eri tehtäviä elimistössä. Yksi sen tärkeimmistä tehtävistä on unen säätely. Agomelatiinia pidetään ensimmäisenä lääkkeenä uuden sukupolven masennuslääkkeiden ryhmässä, joita kutsutaan melatoniiniagonisteiksi ja selektiivisiksi serotoniiniantagonisteiksi.

Agomelatiini on masennuksen hoidossa käytetty lääke

Agomelatiini: mihin sitä käytetään?

Lääkeselosteen mukaan agomelatiinia käytetään vaikean masennuksen hoidossa aikuisilla. Se parantaa unen laatua ja nopeuttaa nukahtamista masennusta sairastavilla ihmisillä. Se tasapainottaa myös REM-univaihetta.

Tämä tapahtuu siis muuttamalla sirkadiaanista rytmiä. Tutkijat ovat vastikään löytäneet todisteita siitä, että vakavan masennuksen ja vuorokausirytmin sekoittumisen välillä on yhteys. Vielä on kuitenkin paljon tutkittavaa, sillä nämä sisäiset prosessit ovat hyvin monimutkaisia.

 

Vaikka melatoniini parantaa unen laatua masennusta sairastavilla ihmisillä, sillä ei itsessään ole mitään masennusta lievittäviä vaikutuksia. Se ei vaikuta potilaan mielialaan päiväsaikaan. Sen sijaan melatoniinireseptoreiden agonistit, kuten juuri agomelatiini (jolla on hieman eri ominaisuudet), ovat osoittautuneet tehokkaiksi masennuslääkkeiksi.

Tästä syystä agomelatiinia on alettu käyttää vakavan masennuksen hoidossa aikuisilla. Lääkkeen etuna on se, että se parantaa uni-valverytmiä aiheuttamatta uneliaisuutta päiväsaikaan.

Toimintamekanismi

Agomelatiini on melatoniinireseptoreiden agonisti, joka sitoutuu erityisesti MT1- ja MT2-melatoniinireseptoreihin. Se on sen sijaan antagonisti 5-HT2C-serotoniinireseptoreille. Tämän lisäksi se lisää dopamiinin ja adrenaliinin vapautumista aivoissa, erityisesti etuaivokuorella.

Sen masennusta lievittävä teho johtuu erityisesti sen vaikutuksesta melatoniini- ja 5-HT2C-reseptoreihin. On mielenkiintoista, että sekä MT1- että 5-HT2C-reseptorit vaikuttavat vuorokausirytmiin, toisin sanoen valo säätelee niitä. Tämä tarkoittaa sitä, että lääkkeen antagonistinen vaikutus 5-HT2C-reseptoreissa estää valoa vaikuttamasta melatoniinin tuotantoon, edistäen sen vapautumista.

Sivuvaikutukset

On hyvä huomioida, että koska agomelatiini ei vaikuta 5-HT1A-, muskariini- ja histamiinireseptoreihin, sillä ei ole muille masennuslääkkeille tyypillisiä sivuvaikutuksia, joita ovat esimerkiksi uneliaisuus, painonnousu, kuiva suu, seksuaaliset toimintahäiriöt, sydänongelmat ja niin edelleen.

 

Yleisimmät agomelatiinin haittavaikutukset ovat päänsärky, pahoinvointi ja huimaus. Ne ovat tyypillisesti lieviä ja väliaikaisia; niitä ilmenee ainoastaan hoidon kahden ensimmäisen viikon aikana. Muita agomelatiinin yleisiä sivuvaikutuksia ovat:

  • Ahdistus
  • Oudot unet
  • Uneliaisuus
  • Unettomuus
  • Ripuli
  • Ummetus
  • Vatsakipu
  • Selkäkipu
  • Painonnousu
  • Väsymys
Agomelatiini poikkeaa muista masennuslääkkeistä

Kuten tästä voi nähdä, monet agomelatiinin sivuvaikutuksista liittyvät uneen ja lääkkeen vaikutukseen vuorokausirytmiin. Nämä sivuvaikutukset ovat kuitenkin yleensä väliaikaisia ja katoavat elimistön totuttua lääkkeeseen. Sivuvaikutuksiin tulee silti kiinnittää huomiota.

Jos huomaat mitään haittavaikutuksia agomelatiinin käytön aikana, erityisesti alussa, siitä tulisi mainita lääkärille. Hoitoa masennuslääkkeillä ei myöskään koskaan tulisi lopettaa äkillisesti tai ilman lääkärin suositusta.

Lyhyesti, agomelatiini on tehokas ja lupaava uusi masennuslääke. Vaaditaan silti edelleen lisätutkimuksia sen selvittämiseksi, onko lääkkeellä positiivisia vaikutuksia pitkällä aikavälillä ja voitaisiinko sitä määrätä myös lapsille ja nuorille.

 
  • Riso, W. ¿Amar o depender? Cómo superar el apego afectivo y hacer del amor una experiencia plena y saludable. Editorial Planeta/Zenith