Selektiiviset serotoniinin takaisinoton estäjät

09 heinäkuu, 2020
Viimeisten vuosikymmenten aikana monet tutkimukset ovat osoittaneet, että on olemassa joukko tehokkaita lääkkeitä, joiden avulla lääketieteellisten hoitojen vaikutusta voidaan tehostaa vähentämällä tiettyjen oireiden voimakkuutta tai esiintyvyyttä. Näihin lääkkeisiin kuuluvat myös selektiiviset serotoniinin takaisinoton estäjät (SSRI), joita käytetään pääasiassa masennuksen hoidossa.

Selektiiviset serotoniinin takaisinoton estäjät ovat monelle meistä jo entuudestaan tuttuja lääkkeitä. Näitä lääkkeitä myydään tänä päivänä esimerkiksi nimellä sitalopraami (kuten Citalopram Orion ja Citalopram Vitabalans), essitalopraami (kuten Cipralex), fluoksetiini (kuten Prozac), paroksetiini (kuten Optipar) sekä sertraliini (kuten Sertralin Orion ja Sertralin Ratiopharm). Löydätkö kenties näiden nimien seasta tutun lääkkeen?

Selektiiviset serotoniinin takaisinoton estäjät ovat lääkeryhmä, joka kattaa useita eri lääkkeitä, mutta joilla kaikilla on kuitenkin yhteinen tavoite. Niitä on tyypillisesti käytetty masennuslääkkeinä muun muassa masennuksen, ahdistuneisuushäiriöiden sekä joidenkin persoonallisuushäiriöiden hoidossa.

Masennuslääkkeet

Selektiiviset serotoniinin takaisinoton estäjät eivät ole ainoita markkinoilla olevia masennuslääkkeitä. Masennuslääkkeet otettiin kliiniseen käyttöön psykiatriassa jo vuonna 1957. Seuraavan vuosikymmenen aikana kehitettiin suurin osa niin kutsutuista trisyklisistä (TCA) masennuslääkkeistä. Samanaikaisesti käytettiin myös monoaminioksidaasin estäjiä (MAOI).

Selektiiviset serotoniinin takaisinoton estäjät (SSRI) on suunnattu pääasiassa masennuksen hoitoon

Trisyklisillä masennuslääkkeillä saavutetaan masennusoireiden lieventyminen tai paraneminen yli 65 % prosentilla tapauksista. Sen sivuvaikutukset ovat kuitenkin lukuisat. Tämä puolestaan edustaa joitakin haittoja muihin masennuslääkkeisiin verrattuna.

Masennuslääkkeet, toisin kuin stimulantit (kuten amfetamiini ja metyylifenidaatti), parantavat mielentilaa vain niillä ihmisillä, jotka ovat masentuneita ennen lääkkeen annostelua. Toisin sanoen ne eivät nosta mielialaa henkilöillä, joilla ei ole masennusta.

Millaisia masennuslääkkeitä on olemassa?

Tärkeimmät tällä hetkellä käytetyt masennuslääkkeet ovat seuraavat:

  • Trisykliset masennuslääkkeet (eng. Tricyclic antidepressants eli TCA). Ne ovat saaneet nimensä lääkkeen kemiallisesta rakenteesta.
  • Selektiiviset serotoniinin takaisinoton estäjät (eng. Selective serotonin reuptake inhibitors eli SSRI). Tähän lääkeryhmään kuuluu useita eri lääkkeitä erilaisilla kemiallisilla rakenteilla. Ne vaikuttavat nimensä mukaisesti esisynaptisiin serotoniinireseptoreihin estämällä selektiivisesti niiden takaisinottoa.
  • Selektiiviset serotoniinin ja noradrenaliinin takaisinoton estäjät (eng. Serotonin–norepinephrine reuptake inhibitors eli SNRI). Ne estävät ei-selektiivisesti esisynaptisia serotoniini- ja noradrenaliinireseptoreita samanaikaisesti.
  • Monoamiinioksidaasiestäjät eli MAO-estäjät (eng. Monoamineoxidase inhibitors eli MAOI) sekä palautuvat monoamiinioksidaasi-A-estäjät (eng. Reversible inhibitors of monoamine oxidase A eli RIMA). Ne estävät monoaminioksidaasi-entsyymiä, joka vastaa biogeenisten amiinien metaboliasta.
  • Noradrenergiset ja selektiivisesti serotonergiset masennuslääkkeet (eng. Noradrenergic and specific serotonergic antidepressants eli NaSSA). Ne lisäävät noradrenaliinin ja serotoniinin määrää välisynaptisessa tilassa.
  • Selektiiviset noradrenaliinin takaisinoton estäjät (eng. Selective norepinephrine reuptake inhibitors eli NRI). Niiden vaikutus rajoittuu nimensä mukaisesti pääasiassa noradrenaliiniin.
  • Selektiiviset dopamiinin takaisinoton estäjät (eng. Dopamine reuptake inhibitors eli DRI). Näiden masennuslääkkeiden vaikutus kohdistuu dopamiiniin.

Tässä artikkelissa keskitymme selektiivisiin serotoniinin takaisinoton estäjiin eli SSRI-lääkkeisiin. Mutta katsotaanpa ensin, mitä serotoniini on.

Serotoniini: välittäjäaine, joka saa meidät tuntemaan olomme hyväksi

Serotoniini on ihmiskehon tuottama kemikaali, joka välittää signaaleja hermojen välillä, toimien näin hermoston välittäjäaineena. Jotkut tutkijat pitävät sitä kemikaalina, joka on vastuussa mielialamme tasapainon ylläpitämisestä, josta johtuen serotoniinin puute johtaisi masennuksen syntyyn.

Serotoniinilla on yleinen moduloiva vaikutus ja se on käyttäytymisen estäjä. Tämä välittäjäaine vaikuttaa useimpiin aivojen toimintoihin. Voisimme siis sanoa, että serotoniini on “nautintohormoni”, samalla tapaa kuin se on “mielialahormoni”.

Serotonerginen toiminta on pohjimmiltaan estävää. Se vaikuttaa uneen sekä liittyy myös mielialoihin, tunteisiin ja masennustiloihin. Lisäksi se vaikuttaa verisuonten toimintaan ja sydämen sykkeen taajuuteen.

Masennuksen ja serotoniinin välillä on läheinen yhteys. Tutkijat ovat kuitenkin edelleen epävarmoja siitä, edesauttavatko laskeneet serotoniinin tasot masennuksen syntyä, vai päinvastoin, aiheuttaako masennus elimistön serotoniinin tasojen laskua.

Serotoniinin toiminnan vaikutuksesta sitä voidaan kutsua sekä nautintohormoniksi että mielialahormoniksi

Kuinka selektiiviset serotoniinin takaisinoton estäjät toimivat?

Selektiiviset serotoniinin takaisinoton estäjät estävät nimensä mukaisesti serotoniinin imeytymistä (takaisinottoa). Tällä tapaa elimistön serotoniinin tasot nousevat välisynaptisessa tilassa olevien neuronien välillä, mikä puolestaan johtaa 5HT1A-reseptorien laskun sääntelyyn. Kun 5HT1A-reseptorien lukumäärä on vähentynyt, neuroni “ei enää ole estynyt” vapauttamaan suurempia määriä serotoniinia synaptiseen tilaan.

Tämä serotoniinitasojen nousu välisynaptisessa tilassa (synaptisessa halkeamassa) voi parantaa ihmisen mielialaa. Lisäksi näitä lääkkeitä kutsutaan nimenomaan selektiivisiksi serotoniinin takaisinoton estäjiksi, koska ne vaikuttavat pääasiassa serotoniiniin, eivätkä muihin hermoston välittäjäaineisiin.

Ei kaikki kultaa, mikä kiiltää

Kaikki selektiiviset serotoniinin takaisinoton estäjät toimivat samalla tavalla. Kuten kaikilla lääkkeillä, myös SSRI-lääkkeillä on joitakin yleisiä sivuvaikutuksia, mikä ei välttämättä tarkoita sitä, että niitä ilmaantuisi jokaiselle potilaalle hoidon aikana.

Itse asiassa jotkut sivuvaikutukset saattavat kadota ensimmäisten hoitoviikkojen jälkeen, kun taas toiset saattavat johtaa siihen, että hoitava lääkäri joutuu tekemään päätöksen lääkehoidon muuttamisesta. Jos potilas ei syystä tai toisesta siedä SSRI-lääkkeitä, hän voi kuitenkin sietää toisia masennuslääkkeitä, koska niiden kemiallinen koostumus vaihtelee.

Ja kuten tiedämme; ei kaikki kultaa, mikä kiiltää, ja tehostaan huolimatta myös SSRI-lääkkeiden käyttöön voi liittyä mahdollisia sivuvaikutuksia, joihin sisältyy muun muassa seuraavia oireita:

  • Uneliaisuus
  • Pahoinvointi
  • Kuiva suu
  • Unettomuus
  • Ripuli
  • Hermostuneisuus, levottomuus tai jännittyneisyys
  • Huimaus
  • Seksuaaliset ongelmat, kuten vähentynyt seksuaalinen halu, vaikeudet saavuttaa orgasmi tai kyvyttömyys ylläpitää erektiota (erektiohäiriöt)
  • Päänsärky
  • Näön hämärtyminen
Kuten kaikilla lääkkeillä, myös SSRI-lääkkeillä on joitakin yleisiä sivuvaikutuksia

Kuten olemme voineet nähdä, selektiiviset serotoniinin takaisinoton estäjät ovat lääkkeitä, jotka on suunnattu erityisesti masennuksen hoitoon. Niillä voi kuitenkin olla myös muita indikaatioita ja niitä voidaan tapauksesta riippuen käyttää muun muassa ahdistuneisuuden tai pakko-oireisen häiriön pitkäaikaiseen hoitoon.

Näillä lääkkeillä on mahdolliset sivuvaikutuksensa, vaikka ne ovatkin alhaisempia kuin muissa masennuslääkkeissä, kuten MAO-estäjissä. Tapauksissa, joissa epäilet tarvitsevasi kyseistä lääkitystä, sinun on aivan ensimmäiseksi käännyttävä oman lääkärisi puoleen. Masennuslääkkeitä tulisi ottaa vain lääkärin määräämällä reseptillä, sillä itsehoito voi osoittautua terveyden kannalta haitalliseksi.