Amitriptyliini: mitä se on ja mihin sitä käytetään?

Kirjoittanut ja tarkastanut farmaseutti Sara Viruega

Viimeisin päivitys: 26 lokakuuta, 2022

Amitriptyliini on trisyklinen masennus- ja kipulääke. Se keksittiin ensi kerran vuonna 1960 ja sitä markkinoitiin nimellä Elavil, vaikkakin sillä on monia muitakin nimiä (valmistetta myydään Suomessa nimillä Amitriptylin, Saroten, Tryptizol ja Laroxyl). Tehostaan ja turvallisuudestaan johtuen lääke on myös Maailman terveysjärjestön välttämättömien lääkkeiden listalla.

Toisin kuin muilla trisyklisillä masennuslääkkeillä, amitriptyliinillä on samankaltaisia vaikutuksia kuin selektiivisillä serotoniinin takaisinoton estäjillä (SSRI-lääkkeillä). Tämä on tehnyt siitä yhden ryhmänsä käytetyimmistä masennuslääkkeistä.

Mihin amitriptyliiniä käytetään?

Amitriptyliini on hyväksytty ja suositeltu lääke monien eri vaivojen hoitoon ja ehkäisyyn:

• Masennuksen hoito aikuisilla.
• Neuropaattisen kivun hoito aikuisilla, esimerkiksi fibromyalgiassa ja postherpeettisessä neuralgiassa.
• Kroonisen jännityspäänsäryn ehkäisy aikuisilla.
• Migreenien ehkäisy aikuisilla.
• Yöllisen virtsankarkailun (vuoteenkastelun) hoito yli kuusivuotiailla lapsilla. Tätä vaihtoehtoa harkitaan ainoastaan silloin, kun mitkään muut hoidot eivät tehoa.

Joskus amitriptyliiniä käytetään syömishäiriöiden ja jopa kroonisen hikan hoidossa.

Kuten kaikkien psyykenlääkkeiden, amitriptyliininkin käyttö kannattaa aloittaa pienillä annoksilla. Ajan myötä annosta voidaan vähitellen lisätä toleranssin ja kliinisen vasteen mukaan. Jos lääkkeen käyttö halutaan lopettaa, se tulee tehdä vähitellen.

Lääkettä otetaan yleensä suun kautta neljä kertaa päivässä. On parasta ottaa lääkeannos aina samaan aikaan joka päivä ja noudattaa lääkärin ohjeistuksia.

Kuinka amitriptyliini vaikuttaa?

Koska amitriptyliini on trisyklinen masennuslääke, sen toimintamekanismina on estää noradrenaliinin ja serotoniinin takaisinotto hermopäätteissä.

Amitriptyliini myös salpaa natrium-, kalium- ja NMDA (N-metyyli-D-aspartaatti) -ionikanavat. Tämä on syy siihen, miksi se tehoaa neuropaattiseen kipuun ja voi auttaa ehkäisemään migreenejä sekä kroonista jännityspäänsärkyä.

Se sitoutuu voimakkaasti alfa-adrenergisiin reseptoreihin, muskariini M1 -reseptoreihin ja histamiinin H1-reseptoreihin. Lisäksi sillä on voimakas rauhoittava vaikutus ja se estää asetyylikoliinia paremmin kuin muut trisykliset masennuslääkkeet.

Lääke alkaa vaikuttaa yleensä 2-4 viikon kuluessa kunnolla, mutta sen rauhoittavat vaikutukset ilmaantuvat yleensä jo nopeasti. Myös sivuvaikutuksia voi esiintyä jo ensimmäisen annostuksen jälkeen.

Amitriptyliini imeytyy erittäin hyvin ruoansulatuskanavasta. Imeydyttyään se metaboloituu notriptyliiniksi, aktiiviseksi aineenvaihduntatuotteeksi, josta on myös apua masennuksen oireisiin. Se estää myös paremmin noradrenaliinin takaisinottoa.

Sivuvaikutukset

Tällä lääkkeellä on samankaltaisia mahdollisia sivuvaikutuksia kuin muilla samantapaisilla masennuslääkkeillä, mutta lisäksi sen käyttöön liittyy joitakin antikolinenergisiä oireita. Tässä joitakin lääkkeeseen liittyviä pääasiallisia haittavaikutuksia:

• Uneliaisuus
• Tärinä
• Pahoinvointi
• Päänsärky
• Uupumus
• Puhumisvaikeudet
• Aggressiivisuus
• Sydämentykytykset
• Sydämensykkeen nousu
• Posturaalinen hypotensio (pystyasennossa ilmenevä matala verenpaine)
• Liikahikoilu
• Lihominen
• Sumea näkö

Suurina annoksina myös sydämen rytmihäiriöt ja hyvin alhainen verenpaine ovat mahdollisia. Tämä voi tapahtua myös pienillä annoksilla niillä potilailla, joilla on jonkinlaisia sydänongelmia, kuten sydämen rytmihäiriö, sepelvaltimotauti tai sydämen johtumishäiriö. Tästä syystä lääkärit eivät suosittele tätä lääkettä näissä tapauksissa.

Lääkettä ei myöskään saa ottaa yhdessä MAO-estäjien (monoamiinioksidaasin estäjät) kanssa, sillä se voi johtaa serotoniinioireyhtymään. Jotkut lääkkeet voivat lisäksi vaikuttaa amitriptyliinin imeytymiseen ja toimintaan, joten kysy lääkäriltä ennen käyttöä.

Kuten minkä tahansa lääkkeen kanssa, amitriptyliinin käytön kanssa tulee olla äärimmäisen varovainen ja noudattaa aina lääkärin ohjeita. Jokaisella potilaalla on erilainen vaste ja toleranssitaso, ja nämä kaksi määrittävät tarvittavan annostuksen.