Pregabaliini: mikä se on ja mihin sitä käytetään?

Tällä hetkellä neuropaattinen kipu on yksi kipuyksiköiden suurimmista haasteista. Tämä johtuu sekä neuropaattisen kivun vastustuskyvystä yleisille kipulääkkeille että kipua aiheuttavien patologioiden tietämättömyydestä. Tutustumme seuraavaksi tarkemmin, millaisesta lääkkeestä pregabaliinissa on kyse, mihin sitä käytetään, miten se toimii sekä mitkä sen sivuvaikutukset voivat olla.

Millainen lääke pregabaliini on?

Pregabaliini on aivojen gamma-aminovoihapon eli GABA:n analogi. GABA on keskushermoston tärkein inhibitorinen eli lamauttava välittäjäaine, jonka tehtävänä on hidastaa aivojen toimintaa. Vaikka pregabaliini onkin antikonvulsiivinen lääke, luokitellaan se myös keskushermostoon vaikuttavaksi lääkkeeksi eli neuromodulaattoriksi. Gabapentiinistä jatkettu pregabaliini on ohjeistettu erityisesti perifeerisen neuropaattisen kivun hoitoon.

Pregabaliini on lääke, jolla on lineaarinen farmakokinetiikka eli toisin sanoen se on muuttumaton lääkeaine. Se ei sitoudu plasman proteiineihin, se ei metaboloidu munuaisissa ja se poistuu elimistöstä erittymällä virtsaan. Nämä ominaisuudet tekevät siitä hoitomuodon, jolla on vain vähän ristivaikutuksia muiden lääkkeiden kanssa.

Pregabaliinin kipua lievittävät vaikutukset ilmaantuvat jo hoidon ensimmäisinä päivinä ja niiden vaikutus on pitkäaikainen.

Mihin pregabaliinia käytetään?

Pregabaliini on sen käyttöohjeen mukaan tarkoitettu seuraavien oireiden hoitoon:

• Neuropaattinen kipu: Pregabaliini on tarkoitettu aikuisten perifeeristä ja sentraalista alkuperää olevan neuropaattisen kivun hoitoon.
• Epilepsia: Pregabaliini on tarkoitettu aikuisten paikallisalkuisen eli partiaalisen epilepsian yhdistelmähoitoon, oli se sitten toissijaisesti yleistyvä tai ei.
• Yleistynyt ahdistuneisuushäiriö: Pregabaliini on tarkoitettu myös aikuisten yleistyneen ahdistuneisuushäiriön hoitoon.

Pregabaliinilla suoritettava hoito (alkuperäinen tutkimus saatavilla espanjan kielellä) on osoittautunut tehokkaaksi avuksi lumelääkettä vastaan ​​annoksesta riippuvalla tavalla, sillä se hillitsee kipua, parantaa unta ja edistää monia muita neuropaattisesta kivusta kärsivän potilaan elämänlaadun parametrejä. Se on erityisen hyödyllinen lääke myös diabeettisen neuropatian ja postherpeettisen neuralgian hoidossa:

• Diabeettinen neuropatia: Kyseessä on yksi diabeteksen aiheuttamista hermoston häiriöistä.
• Postherpeettinen neuralgia: Kyseessä on jatkuva neuropaattinen kipu, joka sijaitsee ihojaokkeissa, joissa on aikaisemmin esiintynyt akuuttia vyöruusua. Tiedämme, että kipu voi kestää yli kolme kuukautta vielä sen jälkeen, kun näkyvät ihovauriot ovat kadonneet.

Pregabaliinin toimintamekanismi

Pregabaliini on keskushermoston jänniteherkkien kalsiumkanavien lisäalayksikköön sitoutuva aine, vaikka sen vaikutustapaa ei tunneta tarkalleen. Sen kipua lievittävät vaikutukset ja kyky sitoutua tähän proteiinin lisäalayksikköön suuremmalla affiniteetilla ovat tehokkaampia kuin toisella antikonvulsiivisella lääkkeellä gabapentiinilla, jota käytetään aikuisten kroonisen neuropaattisen kivun ja fibromyalgian hoitoon. Tämän vuoksi molempien lääkkeiden farmakologiset profiilit ovat samankaltaiset.

Liittymällä tähän lisäalayksikköön pregabaliini moduloi kalsiumionin pääsyä jänniteherkkien kanavien kautta ja vähentää näin ollen eksitoivien aivojen välittäjäaineiden, kuten glutamaatin, noradrenaliinin  ja substanssi P:n vapautumista.

Tämä johtaa hermoston eri alueiden hermoherkkyyden vähenemiseen – erityisesti niillä alueilla, jotka liittyvät neuropaattisen kivun, epilepsian tai ahdistuksen aiheuttamiin patologioihin. Vaikka pregabaliini onkin gamma-aminovoihapon eli GABA:n analogi, ei se ole vuorovaikutuksessa GABA-A:n tai B:n reseptoreiden kanssa, eikä näin ollen vaikuta niiden takaisinottoon. Tämän vuoksi pregabaliini ei voi kehittää GABAergisia toimia.

Sivuvaikutukset

Pregabaliinia hyödyntävän hoidon yleisimpiä haittavaikutuksia ovat esimerkiksi seuraavanlaiset oireet:

• Huimaus
• Väsymys
• Päänsärky
• Nasofaryngiitti
• Lisääntynyt ruokahalu
• Painon lisääntyminen
• Euforia
• Sekavuus
• Ärtyneisyys
• Desorientaatio
• Unettomuus
• Muutokset seksuaalisuudessa
• Erektiohäiriöt
• Näön hämärtyminen
• Kahtena näkeminen
• Kiertohuimaus
• Ruoansulatuskanavan häiriöt
• Lihaskrampit
• Selkäkipu ja raajojen kipu

Tästä mahdollisten sivuvaikutusten luettelosta huolimatta on mainittava, että suurin osa niistä on ohimeneviä ja potilaat sietävät niitä hyvin. Myös hoidon keskeyttämisaste on minimaalinen. Joillakin potilailla pregabaliinilla suoritetun hoidon lopettamisen jälkeen on kuitenkin havaittu vieroitusoireita ja tämän vuoksi annoksen pienentämistä suositellaan vähitellen mahdollisten komplikaatioiden välttämiseksi.